Põhiteave | |
Toote nimi | Tsefasoliini naatriumsool |
CAS nr. | 27164-46-1 |
Välimus | Valge kuni valkjas kristalne pulber |
Hinne | Farmaatsia klass |
Säilitamine | Hoida pimedas kohas, inertses atmosfääris, 2-8°C |
Säilivusaeg | 2 aastat |
Stabiilsus | Stabiilne, kuid võib olla kuumatundlik – hoida jahedas. Valguse käes võib värvuse muutuda – hoida pimedas. Kokkusobimatu tugevate oksüdeerivate ainetega. |
pakett | 25kg/trummel |
Toote kirjeldus
Poolsünteetiline antibiootikum, mis sisaldab tsefalosporiinide molekulis tsefalosporiine. Tõlgitud kui Xianfeng mycin. kuuluvad β hulka-Laktaamantibiootikumid, jah β- Laktaamantibiootikumides sisalduva 7-aminotsefalosporaanhappe (7-ACA) derivaatidel on sarnased bakteritsiidsed mehhanismid. Seda tüüpi ravimid võivad hävitada bakterite rakuseina ja tappa neid sigimisperioodil. Sellel on tugev selektiivne toime bakteritele ja peaaegu puudub inimesele toksilisus, mille eelised on nagu lai antibakteriaalne spekter, tugev antibakteriaalne toime, resistentsus penitsilliini ensüümide suhtes ja vähem allergilisi reaktsioone võrreldes penitsilliiniga. Seega on see oluline antibiootikum, millel on kõrge efektiivsus, madal toksilisus ja laialdane kliiniline rakendus. Esimese põlvkonna tsefalosporiinid töötati välja varem, võrreldes Chemicalbookiga tugevama antibakteriaalse toimega, kitsama antibakteriaalse spektriga ja parema grampositiivsete bakterite toimega kui gramnegatiivsetel bakteritel. Toodab Staphylococcus aureus β-laktamaas on stabiilne ja võib pärssida negatiivsete bakterite tootmist. β-laktamaasid on ebastabiilsed ja neid võivad siiski toota paljud gramnegatiivsed bakterid β- Laktamaaside poolt kahjustatud. Tsefasoliinnaatrium on poolsünteetiline esimese põlvkonna tsefalosporiin, millel on antibakteriaalne toime nii grampositiivsete kui ka gramnegatiivsete bakterite vastu. Seda kasutatakse tavaliselt tundlike bakterite põhjustatud hingamisteede, urogenitaalsüsteemi, naha pehmete kudede, luude ja liigeste ning sapiteede infektsioonide korral, samuti endokardiidi, sepsise, neelu- ja kõrvapõletike korral. Sellel on tugev toime grampositiivsete bakterite, nagu Staphylococcus aureus ja Streptococcus (välja arvatud Enterococcus) vastu ning see on parem kui teise kolmanda põlvkonna tsefalosporiinid.
Keemiline kasutamine
Tsefasoliin (Ancef, Kefzol) on üks poolsünteetiliste tsefalosporiinide seeriast, milles C-3 atsetoksüfunktsioon on asendatud tiooli sisaldava heterotsükliga – siin 5-metüül-2-tio-1,3,4-tiadiasool. See sisaldab ka veidi ebatavalist tetrasolüülatsetüülatsüülivat rühma. Tsefasoliin vabastati 1973. aastal vees lahustuva naatriumisoolana. See on aktiivne ainult parenteraalsel manustamisel.
Tsefasoliin tagab kõrgema seerumitaseme, aeglasema neerukliirensi ja pikema poolväärtusaja kui teised esimese põlvkonna tsefalosporiinid. See on ligikaudu 75% plasmavalkudega seotud, mis on suurem väärtus kui enamikul teistel tsefalosporiinidel. Varased in vitro ja kliinilised uuringud näitavad, et tsefasoliin on gramnegatiivsete batsillide vastu aktiivsem, kuid grampositiivsete kokkide vastu vähem aktiivne kui kumbki tsefalotiin ortsefaloridiin. Tromboflebiidi esinemissagedus pärast intravenoosset süstimist ja valu intramuskulaarse süstimise kohas näib olevat parenteraaltsefalosporiinidest madalaim.