Tsefradiin

tsefradiin (tuntud ka kui tsefradiin), 7-[D-2-amino-2(1,4tsükloheksadien-1-üül)atseetamido]-3-metüül-8-0x0-5-tia-l-asabitsüklo[4.2.0]okt-2- een-2-karboksüülhappe monohüdraat (111 on poolsünteetiline tsefalosporiini antibiootikum. kasutatakse suukaudselt, intramuskulaarselt ja intravenoosselt. Tsefradiini struktuur on sarnane tsefaleksiini omaga, erinevus on ainult kuueliikmelises ringis. Tsefaleksiinil on kolm kaksiksidemed, mis moodustavad aromaatse süsteemi, samas kui tsefradiinil on samas ringis kaks kaksiksidet. Tsefradiini antibakteriaalne toime on sarnane tsefaleksiini omaga^[1].

joonis 1 tsefradiini keemiline struktuur;
Tsefradiin on valge kristalne pulber molekulmassiga 349,4^[2]. Tsefradiini sünteesi on arutatud^[3]. Tsefradiin lahustub hästi vesilahustes. See on tsvitterioon, mis sisaldab nii leeliselist aminorühma kui ka happelist karboksüülrühma. PH vahemikus 3–7 eksisteerib tsefradiin sisemise soolana^[4]. Tsefradiin püsib 25" juures pH vahemikus 2–8 stabiilne 24 tundi. Kuna see on happelises keskkonnas stabiilne, on maovedelikus aktiivsuse kadu vähe; teatatud on alla 7% kadudest.^[5].
Tsefradiin seondub nõrgalt inimese seerumi valkudega. Ravim oli vähem kui 20% seotud seerumi valkudega^[4]. Seerumikontsentratsioonil 10-12 pg/ml oli 6% kogu ravimist valkudega seotud kompleksis. Teine uuring^[6]leidis, et kogukontsentratsioonil 10 pg/ml oli 28% ravimist valguga seotud olekus; kogukontsentratsioonil 100 pg/ml oli 30% ravimist valguga seotud olekus. See uuring näitas ka, et seerumi lisamine tsefradiinile vähendas antibiootikumi aktiivsust. Teine uuring^[2]näitas, et tsefradiini seondumine valkudega varieerus sõltuvalt ravimi kontsentratsioonist 8 kuni 20%. Kuid Gadebuschi jt uurimus.^[5]ei leidnud pärast inimese seerumi lisamist tsefradiini MIC muutust Staphylococcus aureuse ega Escherichia coli suhtes.