Tseftriaksooni naatrium

Tseftriaksoonnaatrium on β-laktamaasi suhtes resistentne tsefalosporiin, millel on äärmiselt pikk poolväärtusaeg seerumis. Enamiku näidustuste korral piisab üks kord päevas manustamisest. Tseftriaksooni toime pikenemist mõjutavad kaks tegurit: kõrge plasmavalkudega seondumine ja aeglane eritumine uriiniga. Tseftriaksoon eritub nii sapi kui ka uriiniga. Probenetsiid ei mõjuta selle eritumist uriiniga. Vaatamata suhteliselt väikesele jaotusmahule jõuab see tserebrospinaalvedelikku kontsentratsioonides, mis on meningiidi korral tõhusad. Täheldatud on mittelineaarset farmakokineetikat.
Tseftriaksoon sisaldab 3-tiometüülrühmas väga happelist heterotsüklilist süsteemi. Arvatakse, et see ebatavaline dioksotriasiini ringsüsteem annab sellele ainele ainulaadsed farmakokineetilised omadused. Tseftriaksooni on seostatud sonograafiliselt tuvastatud "muda" või pseudolitiaasiga sapipõies ja tavalises sapijuhas. Tundlikel patsientidel, eriti neil, kes saavad pikaajalist või suurtes annustes tseftriaksoonravi, võivad tekkida koletsüstiidi sümptomid. Süüdlane on tuvastatud kaltsiumkelaadina.
Tseftriaksoonil on suurepärane laia toimespektriga antibakteriaalne toime nii grampositiivsete kui ka gramnegatiivsete organismide vastu. See on väga vastupidav enamiku kromosoomide ja plasmiidide vahendatud β-laktamaaside suhtes. Tseftriaksooni aktiivsus Enterobacter, Citrobacter, Serratia, indoolpositiivsete Proteuse ja Pseudomonas spp. on eriti muljetavaldav. See on efektiivne ka ampitsilliiniresistentse gonorröa ja H. influenzae infektsioonide ravis, kuid üldiselt vähem aktiivne kui tsefotaksiim grampositiivsete bakterite ja B. fragilis'e vastu.