Lühikirjeldus:
CAS number:51322-75-9
Molekulaarvalem:C9H8ClN5S
molekulmass:253,71
Keemiline struktuur:
| Põhiteave | |
| Toote nimi | Tisanidiin |
| Hinne | Farmaatsia klass |
| Välimus | Valge pulber |
| Analüüs | 99% |
| Säilivusaeg | 2 aastat |
| Pakkimine | 25kg/trumm |
| Seisund | Hoida temperatuuril -20°C |
Kontuur
Tisanidiin on imidasoliini kahe lämmastiku heterotsükliline penteeni derivaat. Struktuur on sarnane klonidiini omaga. 1987. aastal kanti see esmakordselt Soomes keskse adrenaliini α2 retseptori agonistina. Praegu kasutatakse seda kliinikus tsentraalse lihasrelaksandina. Seda saab kasutada valulike lihasspasmide, näiteks kaela vöökoha sündroomi ja tortikollise raviks. Seda saab kasutada ka operatsioonijärgse valu, näiteks ketta songa ja puusaliigese artriidi raviks. See tuleneb neuroloogiliste häirete, nagu hulgiskleroos, krooniline müelopaatia, tserebrovaskulaarne õnnetus jne, anküloosist.
Funktsioon
Seda kasutatakse aju- ja seljaaju vigastusest, ajuverejooksust, entsefaliidist ja hulgiskleroosist põhjustatud skeletilihaste pingete, lihasspasmide ja müotoonia vähendamiseks.
Farmakoloogia
See vähendab selektiivselt ergastavate aminohapete vabanemist interneuronitest ja pärsib lihaste ülepingega seotud multisünaptilist mehhanismi. See toode ei mõjuta neuromuskulaarset ülekannet. See on hästi talutav. See on efektiivne ägedate valulike lihasspasmide ja kroonilise anküloosi korral, mis pärineb selja- ja ajust. See võib vähendada passiivse liikumise takistust, vähendada spastilisust ja kloonust ning suurendada vabatahtliku liikumise intensiivsust.
Kasutab
Märgistatud tisanidiin, mõeldud kasutamiseks sisestandardina tisanidiini kvantifitseerimiseks GC- või LC-massispektromeetria abil. Tisanidiinil võib olla terapeutilist kasutamist SARS-CoV-2 peamise proteaasi inhibiitorina.
Kliiniline kasutamine
Tisanidiin on tsentraalselt toimiv adrenergilise α2-retseptori agonist, mida kasutatakse krooniliste lihaste spastilisuse, näiteks hulgiskleroosi raviks.
Toimemehhanism
Tisanidiin on tsentraalselt aktiivne lihasrelaksant klonidiini analoog, mis on heaks kiidetud kasutamiseks aju- või seljaajukahjustusega seotud spastilisuse vähendamiseks. Selle spastilisuse vähendamise toimemehhanism viitab motoorsete neuronite presünaptilisele pärssimiseleα2-adrenergiliste retseptorite saite, mis vähendavad ergastavate aminohapete vabanemist ja inhibeerivad hõlbustavaid ceruleospinaalseid radu, mille tulemuseks on spastilisuse vähenemine. Tisanidiinil on vaid väike osa klonidiini antihüpertensiivsest toimest, arvatavasti selle toime tõttu selektiivsele alarühmale.α2C-adrenoretseptorid, mis näivad vastutavat analgeetilise ja spasmolüütilise toime eest. imidasoliinα2-agonistid(20).
